НЕБИЛЕТ, Пилюли 5Миллиграмм №14

НЕБИЛЕТ, Пилюли 5Миллиграмм №14



Задайте вопрос по этому товару



Описание и аннотация к "Небилет, Пилюли 5Миллиграмм №14"

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-адреноблокатор третьего поколения с вазодилатирующими качествами. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из 2-ух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола, любой из которых обладает особенными качествами. D-небиволол является конкурентноспособным и высокоселективным блокатором b1-адренорецепторов (сродство к b1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к b2-адренорецепторам). L-небиволол оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. В текущее время является доказанным, что оксид азота (NO) регулирует сосудистый гомеостаз и поддерживает обычный базальный тонус сосудов, нормализуя реактивность сосудов и уровень АД. Владея антиагрегантным действием и понижая адгезию тромбоцитов, оказывает антитромботический эффект. Не считая того, будучи сильным антиоксидантом, оказывает ангиопротекторный и антиатеросклеротический эффект.Небилет понижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, понижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (понижает давление заполнения), наращивает фракцию выброса.Гипотензивное действие продукта проявляется в 1-ые деньки исцеления.Небилет не повлияет на a-адренорецепторы.Экспериментальные исследования in vitro и in vivo проявили, что продукт не обладает симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.У здоровых добровольцев Небилет не понижает величину развиваемой наибольшей нагрузки либо выносливость. Продукт не оказывает влияние на липидный диапазон и уровень глюкозы в плазме крови.При долговременной (в течение 3 лет) терапии привыкания к Небилету не развивалось.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема вовнутрь оба энантиомера небиволола стремительно абсорбируется из ЖКТ. Прием еды не оказывает влияние на абсорбцию.Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с резвым метаболизмом и является практически полной у лиц с неспешным метаболизмом.РассредотачиваниеCss в плазме крови практически у всех пациентов (лиц с резвым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме 1-30 Микрограмм/л пропорциональны дозе.Связывание с белками плазмы (в большей степени с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.МетаболизмНебиволол интенсивно метаболизируется, отчасти с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит методом алициклического и ароматичного гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, не считая того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола методом ароматичного гидроксилирования на генном уровне определена окислительным полиморфизмом и находится в зависимости от CYPD6.ВыведениеЧерез неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет наименее 0.5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечный тракт.У лиц с резвым метаболизмом значения T1/2 энантиомеров небиволола из плазмы составляют в среднем 10 ч. У лиц с неспешным метаболизмом эти значения в 3-5 раз растут.У лиц с резвым метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы составляют в среднем 24 ч, у лиц с неспешным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза растут.Фармакокинетические характеристики не имеют возрастных и половых различий.

Показания

 - - -–- артериальная гипертензия- - - -–- ишемическая болезнь сердца.

Режим дозирования

Средняя дневная доза составляет 2.5-5 Миллиграмм (1/2-1 таб. 1 раз/сут) для взрослых. Гипотензивный эффект становится выраженным через 1-2 недели исцеления, а в ряде всевозможных случаев - к 4-й неделе исцеления.Может быть применение продукта в виде монотерапии либо в составе комбинированной антигипертензивной терапии.По мере надобности суточную дозу можно прирастить до 10 Миллиграмм (2 таб. в один прием).У нездоровых с почечной дефицитностью, также у пациентов в возрасте старше 65 лет исходная доза составляет 2.5 Миллиграмм/сут.Пилюлю следует принимать в одно и то же время суток независимо от приема еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: боль в голове, головокружение, чувство вялости, парестезии (от 1% до 10%)- депрессия, понижение возможности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту (более 1%).Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, сердечная дефицитность, AV блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии.Аллергические реакции: кожная сыпь.Остальные: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных болезней легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.

Противопоказания

 - - -–- бронхиальная астма- - - -–- приобретенная сердечная дефицитность в стадии декомпенсации- - - -–- нелеченная феохромоцитома- - - -–- томные нарушения функции печени- - - -–- депрессии- - - -–- ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)- - - -–- облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты)- - - -–- артериальная гипотензия- - - -–- кардиогенный шок- - - -–- брадикардия (ЧСС наименее 50 ударов/мин)- - - -–- СССУ- - - -–- AV блокада II и III степени- - - -–- миастения, мышечная слабость- - - -–- детский и подростковый возраст до 18 лет- - - -–- завышенная чувствительность к небивололу.

Беременность и лактация

Предназначение Небилета при беременности может быть только по серьезным свидетельствам (в связи с вероятным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием продукта нужно закончить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это нереально, нужно обеспечивать серьезное наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Особенные указания

С осторожностью назначают продукт клиентам с почечной дефицитностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими болезнями, псориазом, лицам в возрасте старше 65 лет и нездоровым сладким диабетом.Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить равномерно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).Контроль АД и ЧСС сначала приема продукта должен быть каждодневным. При стенокардии напряжения доза продукта должна обеспечить ЧСС в покое в границах 55-60 ударов/мин, при нагрузке - менее 110 ударов/мин.Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Небилет не оказывает воздействия на уровень глюкозы у пациентов с сладким диабетом, но под действием продукта возможно окажутся замаскированы определенные признаки гипогликемии (тахикардия, более частое сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.При решении вопроса о предназначении Небилета клиентам с псориазом следует кропотливо сопоставить предполагаемую пользу от внедрения продукта и вероятный риск обострения псориаза.Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью использовать при завышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под воздействием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.Продукт может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.Пациенты, носящие контактные линзы, должны учесть, что на фоне внедрения бета-адреноблокаторов может быть понижение продукции слезливой воды.При проведении хируругических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент воспринимает бета-адреноблокаторы.Контроль лабораторных характеристик Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у нездоровых сладким диабетом).Контроль лабораторных характеристик функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов приклонного возраста).Внедрение в педиатрииКлинические данные об эффективности и безопасности внедрения Небилета у малышей отсутствуют, потому не рекомендуется назначать продукт данной категории пациентов.Воздействие на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиИсследования проявили, что Небилет не оказывает воздействия на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягенькой формой артериальной гипертензии (допущенным к летной работе) Небилет назначают в исходной дозе 2.5 Миллиграмм. В предстоящем (не ранее, чем через 2 недели) при неплохой переносимости исцеления и недостающем контроле АД может быть увеличение дозы на 2.5 Миллиграмм. Рекомендуемая доза - 5 Миллиграмм/сут. Продукт следует принимать 1 раз/сут в период с 7.00 до 11.00 утра.На фоне приема продукта время от времени вероятны головокружение и чувство вялости, потому клиентам, принимающим Небилет, следует воздерживаться от занятий потенциально небезопасными видами деятельности.

Передозировка

В медицинской практике случаи передозировки продукта не отмечены.Вероятные симптомы: понижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная дефицитность, кардиогенный шок, остановка сердца, утрата сознания, кома.Исцеление: промывание желудка, активированный уголь. В случае тяжеленной артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной дефицитности, следует с интервалом в 2-5 мин вводить бета-адреностимуляторы до заслуги хотимого эффекта. При отсутствии полезного эффекта целенаправлено введение допамина, добутамина либо норэпинефрина. В качестве следующих мер может быть предназначение 1-10 Миллиграмм глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме назначают бета-адреномиметики в/в- при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические препараты I А класса)- при судорогах - в/в диазепам.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема Небилета.При одновременном применении с антиаритмическими продуктами I класса и с амиодароном может быть усиление отрицательного инотропного деяния и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.При одновременном применении Небилета с сердечными гликозидами не выявлено усиления воздействия на замедление AV проводимости.Одновременное применение Небилета и средств для наркоза может вызвать угнетение реФлаконекторной тахикардии и прирастить риск развития артериальной гипотензии.Клинически важного взаимодействия продукта Небилет и НПВС не установлено.Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие Небилета.Фармакокинетическое взаимодействиеПри применении в купе с продуктами, ингибирующими оборотный захват серотонина, либо другими продуктами, биотрансформирующиеся с ролью изофермента CYPD6, метаболизм Небилета замедляется.При одновременном применении небиволол не оказывал воздействия на фармакокинетические характеристики дигоксина.При одновременном применении Небилета с циметидином концентрация небиволола в плазме крови возрастает (данные о воздействии на фармакологические эффекты продукта отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало воздействия на фармакокинетические характеристики небиволола.При одновременном применении Небилета с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения).При одновременном применении Небилета и этанола, фуросемида либо гидрохлоротиазида не происходит конфигураций фармакокинетических характеристик небиволола.Не установлено клинически важного взаимодействия продукта Небилет и варфарина.При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность Небилета.

Условия и сроки хранения

Перечень Б. Продукт следует хранить в сухом, холодном месте, при температуре не выше 25°-C. Срок годности - 3 года.Условия отпуска из аптекПродукт отпускается по рецепту.




Мнения покупателей:

Еще нет мнений об этом товаре.
Пожалуйста, войдите, чтобы оставить свое мнение.


Поиск

Категории

Вход