АГАПУРИН, Р-Р ДЛЯ ИНЪ 100Миллиграмм 5Миллилитр №5АГРИ (АНТИГРИППИН) ДЕТСКИЙ, Пилюли ГОМЕОПАТ №40

АГРЕНОКС, Капсулы 200Миллиграмм/25Миллиграмм №30

АГРЕНОКС, Капсулы 200Миллиграмм/25Миллиграмм №30



Задайте вопрос по этому товару



Описание и аннотация к "Агренокс, Капсулы 200Миллиграмм/25Миллиграмм №30"Описание

Состав:

Действующее вещество - ацетилсалициловая кислота 25 Миллиграмм. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный высушенный, кремния диоксид коллоидный, алюминия стеарат, сахароза, акации камедь, титана диоксид, тальк.

Действующее вещество - дипиридамол 200 Миллиграмм. Вспомогательные вещества: винная кислота (сферическая), винная кислота (порошок), повидон (Коллидон 25), сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата, гипромеллозы фталат HP 55, гипромеллоза, глицерола триацетат (Триацетин), диметикон 350, стеариновая кислота, тальк, аравийская камедь.

Летучие вещества: вода очищенная (улетучивается), изопропанол (улетучивается), этанол 96% (улетучивается).

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Меж пеллетами дипиридамола с замедленным высвобождением и ацетилсалициловой кислотой не существует важного фармакокинетического взаимодействия. Потому фармакокинетика продукта характеризуется фармакокинетикой отдельных компонент.

Дипиридамол.

Большая часть данных по фармакокинетике получены в исследовательских работах на здоровых добровольцах. Для дипиридамола свойственна линейная зависимость фармакокинетики от используемой дозы. Для долгого исцеления дипиридамолом были разработаны Капсулыулы с измененным высвобождением, в состав которых входят пеллеты. Зависимость растворимости дипиридамола от рН, препятствующая растворению дипиридамола в нижних отделах ЖКТ (где препараты с замедленным высвобождением еще должны выпутывать активное вещество), была преодолена за счет его композиции с винной кислотой. Замедленное высвобождение получается из-за использования диффузионной мембраны, которая в виде спрея наносится на пеллеты. Разные кинетические исследования при сбалансированном состоянии проявили, что по фармакокинетическим характеристикам, характеризующим препараты с измененным высвобождением, Капсулыулы дипиридамола с измененным высвобождением, которые принимают 2 раза/сут, или эквивалентны, или по неким показателям, превосходят пилюли дипиридамола, которые принимают 3-4 раза/сут. Биодоступность несколько выше, наибольшие концентрации однообразные, концентрации меж приемами существенно выше, колебания пиков концентраций меж приемами снижены.

Всасывание.

Абсолютная биодоступность составляет около 70%. Так как при "первичном прохождении" удаляется около 1/3 введенной дозы, можно представить практически либо полное всасывание дипиридамола после приема продукта. C max дипиридамола в плазме после приема дневной дозы 400 Миллиграмм (по 200 Миллиграмм 2 раза/сут) наблюдаются через 2-3 ч после приема продукта. Средние Cmax при сбалансированном состоянии составляют 1,98 Микрограмм/Миллилитр (спектр 1,01-3,99 Микрограмм/Миллилитр) и концентрации меж приемами составляют 0.53 Микрограмм/Миллилитр (спектр 0,18-1,01 Микрограмм/Миллилитр). Прием еды не оказывает воздействия на фармакокинетику дипиридамола.

Рассредотачивание.

Благодаря собственной высочайшей липофильности, log Р 3,92 (n-октанол/0,1n, NaOH), дипиридамол распределяется в почти всех органах. У животных дипиридамол в большей степени распределяется в печени, также в легких, почках, селезенке и сердечко. Резвую фазу рассредотачивания, наблюдаемую при в/в внедрении, нереально найти при пероральном приеме. Кажущийся Vd в центральном компартменте (Vc) составляет около 5 л (аналогичен объему плазмы). Кажущийся Vd при сбалансированном состоянии составляет около 100 л, отражая рассредотачивание в разных компартментах. Продукт не просачивается через ГЭБ в значимом объеме. Проникновение продукта через плацентарный барьер очень низкое. В одном случае в грудном молоке был найден продукт в количестве, составляющем 1/17 часть от его концентрации в плазме. Связывание дипиридамола с белками составляет около 97-99%, в главном он связывается с α-1-кислым гликопротеином и с альбумином.

Метаболизм.

Метаболизм дипиридамола происходит в печени. Дипиридамол в главном метаболизируется за счет конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием, приемущественно, моноглюкуронида и только маленьких количеств диглюкуронида. В плазме около 80% от полного количества находится в форме начального соединения, и 20% от полного количества в форме моноглюкуронида. Фармакодинамическая активность глюкуронидов дипиридамола существенно ниже, чем активность дипиридамола.

Выведение.

T 1/2 исходной фазы при пероральном приеме, как и при в/в внедрении, составляет около 40 мин. Выведение продукта в неизмененном виде через почки некординально (наименее 0,5%). Выведение с мочой метаболита глюкуронида низкое (5%), метаболиты в главном (около 95%) выводятся через желчь с калом, при всем этом наблюдается кишечно-печеночная рециркуляция. Полный клиренс составляет около 250 Миллилитр/мин, среднее время пребывания в организме составляет около 11 ч, определяемое на основании собственного среднего времени пребывания в организме около 6,4 ч и среднего времени всасывания 4,6 ч. Как и при в/в внедрении, наблюдается длительный T 1/2 конечной фазы, составляющий около 13 ч. Эта фаза имеет относительно маленькое значение, так как составляет малозначительную часть AUC, что подтверждается тем фактом, что при приеме Капсулыул с измененным высвобождением 2 раза/сут сбалансированное состояние достигается в течение 2 дней. При неоднократном приеме дозы приметной акумуляции фармацевтического средства не наблюдается.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях.

Концентрации дипиридамола в плазме (определяемые по AUC) у старых пациентов старше 65 лет были приблизительно на 50% выше при лечении пилюлями и приблизительно на 30% выше при приеме Капсулыул с измененным высвобождением продукта Агренокс, чем у более юных (Миллилитрадше 55 лет) субъектов. Это различие в главном обосновано сниженным клиренсом, так как оказалось, что всасывание было схожим. В связи с низким выведением через почки (5%) можно полагать отсутствие конфигураций фармакокинетики в случае почечной дефицитности. В исследовании ESPS2 у пациентов с КК от 15 Миллилитр/мин и до >-100 Миллилитр/мин конфигураций фармакокинетики дипиридамола либо его метаболита - глюкуронида дипиридамола - не наблюдалось при условии корректировки данных с учетом различий в возрасте. У пациентов с печеночной дефицитностью конфигураций концентраций дипиридамола в плазме не наблюдалось, но отмечалось повышение концентрации глюкуронидов, владеющих низкой фармакодинамической активностью. Потому корректировка дозы дипиридамола нужна исключительно в случае клинически подтвержденной декомпенсации функции печени.

Ацетилсалициловая кислота.

Всасывание.

Ацетилсалициловая кислота стремительно и стопроцентно всасывается. C max в плазме после приема дневной дозы 50 Миллиграмм ацетилсалициловой кислоты в составе продукта (по 25 Миллиграмм 2 раза/сут) наблюдается через 30 мин, и C max в плазме при сбалансированном состоянии составляет 319 нг/Миллилитр (спектр 175-463 нг/Миллилитр). C max салициловой кислоты в плазме достигается через 60-90 мин. 30-40% дозы ацетилсалициловой кислоты подвергается первичному метаболизму с расщеплением до салициловой кислоты, что является главным методом метаболизма. Фармакодинамика ацетилсалициловой кислоты не зависят от приема еды.

Рассредотачивание.

Ацетилсалициловая кислота плохо связывается с белками плазмы, а ее кажущийся Vd маленький (10 л). Метаболит ацетилсалициловой кислоты - салициловая кислота - в значимой степени связывается с белками плазмы, но связывание находится в зависимости от концентрации (нелинейно). При низких концентрациях (наименее 100 Микрограмм/Миллилитр) около 90% салициловой кислоты связано с альбумином. Салициловая кислота отлично распределяется во всех тканях и жидкостях организма, включая ЦНС, грудное молоко и ткани плода.

Метаболизм.

Ацетилсалициловая кислота стремительно метаболизируется под действием неспецифических эстераз в печени, и в наименьшей степени в желудке, до салициловой кислоты с следующим образованием гидроксигиппуровой кислоты в итоге реакции с глицином.

Выведение.

T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет 15-20 мин- T 1/2 основного метаболита (салициловой кислоты) составляющий 2-3 ч, может возрастать до 5-18 ч при больших дозах (более 3 г) из-за насыщения фермента. Около 90% ацетилсалициловой кислоты выводится в форме метаболитов через почки.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях.

При томных нарушениях функции почек (скорость клубочковой фильтрации наименее 10 Миллилитр/мин) не следует назначать ацетилсалициловую кислоту. Сообщалось об увеличении длительности T 1/2 в 2-3 раза у пациентов с болезнью почек. При тяжеленной дефицитности функции печени не следует назначать ацетилсалициловую кислоту.

Клиническая фармакология

Антиагрегант. Ацетилсалициловая кислота инактивирует в тромбоцитах фермент циклооксигеназу, и таким макаром предупреждает образование тромбоксана А 2 - массивного индуктора агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Дипиридамол ингибирует захват аденозина в эритроцитах, тромбоцитах и эндотелиальных клеточках in vivo и in vitro- ингибирование добивается очень 80% и в терапевтических концентрациях (0,5-2 Микрограмм/Миллилитр) является дозозависимым. Как следствие, происходит локальное увеличение концентрации аденозина, который действует на А 2 -рецепторы тромбоцитов, стимулируя аденилатциклазу тромбоцитов, и, таким макаром, наращивает уровень ц-АМФ тромбоцитов. Дипиридамол ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) в разных тканях. До того времени, пока ингибирование ц-АМФ-ФДЭ слабенькое, терапевтические концентрации ингибируют ц-ГМФ-ФДЭ, и, как следует, содействуют повышению ц-ГМФ под действием РФВЭ (релаксирующего фактора, выделяемого из эндотелия, идентифицируемого как NO). Аденозин не оказывает сосудорасширяющего эффекта, что является одним из устройств, с помощью которого дипиридамол вызывает расширение сосудов. Дипиридамол провоцирует биосинтез и высвобождение простациклина эндотелием. Дипиридамол понижает тромбогенность субэндотелиальных структур, увеличивая концентрацию защитного медиатора 13-ГОДЕ (13-гидроксиоктадекадиеновой кислоты). Таким макаром, в ответ на разные катализаторы, к примеру, ТАФ, коллаген и АДФ, угнетается агрегация тромбоцитов. Уменьшение агрегации тромбоцитов приводит к нормализации употребления аденозина тромбоцитами. Если ацетилсалициловая кислота ингибирует только агрегацию тромбоцитов, то дипиридамол дополнительно тормозит активацию и адгезию тромбоцитов. Потому от композиции этих 2-ух фармацевтических средств можно ждать дополнительного эффекта.

Показания

Вторичная профилактика ишемического инфаркта (по механизму тромбоза) и транзиторных ишемических атак.

Режим дозирования

Рекомендованная доза - по 1 Капсулыуле 2 раза/сут. Обычно принимают 1 Капсулыулу днем и 1 Капсулыулу вечерком независимо от приема еды. Капсулыулы следует проглатывать полностью, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Противопоказания

  • язвенная болезнь желудка либо двенадцатиперстной кишки в фазе обострения либо со склонностью к кровотечению-

  • беременность (III триместр)-

  • возраст до 18 лет-

  • завышенная чувствительность к хоть какому компоненту продукта либо к салицилатам.

  • Вместе с другими качествами дипиридамол обладает сосудорасширяющим эффектом.

Продукт следует назначать с осторожностью клиентам с тяжеленной ИБС, (в т.ч. с нестабильной стенокардей и не так давно перенесенным инфарктом миокарда, также при затруднении выброса крови из левого желудочка либо непостоянности гемодинамики /к примеру, при декомпенсированной сердечной дефицитности/). Так как одним из компонент продукта является ацетилсалициловая кислота, продукт следует с осторожностью использовать у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипозом носа, приобретенными либо рецидивирующими язвами желудка либо двенадцатиперстной кишки, с нарушениями функции почек либо печени либо с дефицитностью глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы, с завышенной чувствительностью к НПВС.

Побочное д йствие

Сообщалось о реакциях завышенной чувствительности (сыпь, крапивница, тяжкий спазм бронхов и ангионевротический отек) как в отношении дипиридамола, так и в отношении ацетилсалициловой кислоты. В очень редчайших случаях после приема ацетилсалициловой кислоты может наблюдаться понижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения). Также сообщалось об отдельных случаях тромбоцитопении, наблюдавшихся при лечении дипиридамолом. Геморрагии на коже, такие как кровоподтеки, синяки, экхимозы и гематомы, могут появляться при применении продукта. Ненужные эффекты дипиридамола в терапевтических дозах обычно бывают слабенькими и преходящими. При лечении дипиридамолом отмечалась рвота, диарея и такие симптомы как головокружение, тошнота, боль в голове, мигренеподобная боль в голове (в особенности сначала исцеления) и миалгия. Эти симптомы обычно исчезают при продолжительном применении продукта. Как следствие сосудорасширяющего эффекта дипиридамола может появляться гипотензия, приливы и тахикардия. Отмечалось ухудшение симптомов ИБС. Ацетилсалициловая кислота наращивает время кровотечения, также после приема дипиридамола в очень редчайших случаях наблюдалось усиление кровотечения во время и после операции. При приеме ацетилсалициловой кислоты может появляться боль в эпигастрии, тошнота и рвота, язва желудка либо двенадцатиперстной кишки и эрозивный гастрит, что может привести к суровому желудочно-кишечному кровотечению. В итоге укрытого кровотечения, в особенности при приеме ацетилсалициловой кислоты в течение долгого периода времени, может развиться железодефицитная анемия.

Лекарственное взаимодействие

При применении дипиридамола в композиции с ацетилсалициловой кислотой либо с варфарином должны приниматься во внимание меры предосторожности для этих препаратов. Ацетилсалициловая кислота может усиливать действие антикоагулянтов (к примеру, производных кумарина и гепарина), препаратов, тормозящих агрегацию тромбоцитов (клопидогрел, тиклопидин), вальпроевой кислоты и наращивать риск побочных эффектов со стороны ЖКТ при одновременном применении с НПВС либо с кортикостероидами, также при периодическом употреблении этанола. Сочетанное применение дипиридамола и ацетилсалициловой кислоты не наращивает частоту кровотечений. Селективные ингибиторы оборотного захвата серотонина могут наращивать риск кровотечения. Дипиридамол наращивает концентрацию аденозина в плазме и увеличивает его сердечно-сосудистые эффекты. Следует учесть необходимость корректировки дозы аденозина. При совместном применении дипиридамола и варфарина, частота и тяжесть кровотечений были не больше, чем при внедрении только 1-го варфарина. Дипиридамол может усиливать гипотензивный эффект фармацевтических средств, снижающих АД, и оказывать оборотный антихолинэстеразному эффект, понижая действие ингибиторов холинэстеразы, и, как следствие, вызывать ухудшение течения злокачественной миастении. Эффект гипогликемических препаратов и токсичность метотрексата могут усиливаться при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой.Ацетилсалициловая кислота может снижать натрийуретический эффект спиронолактона и ингибировать эффект урикозурических фармацевтических средств (к примеру, пробенецида, сульфинпиразона). Одновременный прием ибупрофена (но не других НПВС либо парацетамола) у пациентов с завышенным риском сердечно-сосудистых болезней может ограничивать подходящий эффект ацетилсалициловой кислоты на сердечно-сосудистую систему. Следует с осторожностью назначать продукт клиентам, которые получают исцеление продуктами, увеличивающими риск кровотечения (ингибиторы агрегации тромбоцитов /клопидогрел, тиклопидин/) либо селективные ингибиторы оборотного захвата серотонина.

Передозировка

Симптомы: из-за соотношения доз дипиридамола и ацетилсалициловой кислоты в случае передозировки продуктам Агренокс, возможно, будут преобладать признаки и симптомы передозировки дипиридамола. Опыт в отношении передозировки дипиридамола ограничен из-за маленького числа наблюдений. Предположительно, должны наблюдаться такие симптомы, как чувство жара, приливы, завышенное потоотделение, возбужденное состояние, слабость, головокружение и симптомы стенокардии. Может отмечаться резкое понижение уровня АД и тахикардия. Симптомами малозначительной острой передозировки ацетилсалициловой кислоты являются гипервентиляция, гул в ушах, тошнота, рвота, нарушения зрения и слуха, головокружение и затуманенность сознания. Головокружение и гул в ушах, сначала у пациентов старческого возраста, могут быть симптомами передозировки.

Исцеление: проводят симптоматическую терапию, промывание желудка. Введение производных ксантина (к примеру, аминофиллина) может нейтрализовать гемодинамические эффекты передозировки дипиридамола.

Т.к. дипиридамол обширно распределяется в тканях и в главном элиминируется печенкой, он не выводится при гемодиализе.

 -Беременность и лактация

Данных по безопасности внедрения дипиридамола и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах при беременности у человека недостаточно. В доклинических исследовательских работах отрицательного воздействия не выявлено.

Дипиридамол и салицилаты выводятся с грудным молоком.

Продукт можно принимать в I и II триместрах беременности либо в период корМиллилитрения грудью и исключительно в том случае, если полезность для мамы превосходит возможный риск для плода (малыша). Продукт противопоказан в III триместре беременности.

Меры предосторожности

Клинический опыт позволяет представить, что пациенты, получающие дипиридамол вовнутрь и которым также требуется проведение фармакологического стресс-теста с в/в введением дипиридамола, должны закончить прием фармацевтических средств, содержащих дипиридамол, за 24 ч до проведения теста. В неприятном случае чувствительность теста может быть нарушена.

У пациентов со злокачественной миастенией после конфигурации дозы дипиридамола может потребоваться корректировка основной терапии.

В маленьком количестве случаев было показано, что неконъюгированный дипиридамол в различной степени встраивается в желчные камешки (до 70% от сухого веса камня). Все пациенты были старческого возраста. У их отмечался восходящий холангит, и они получали дипиридамол в течение многих лет. Доказательств того, что дипиридамол являлся инициирующим фактором в образовании желчных камешков, не имеется. Возможно, присутствие дипиридамола в желчных камнях можно разъяснить бактериальной деглюкуронидацией конъюгированного дипиридамола в желчи.

Доза ацетилсалициловой кислоты в препарате Агренокс (25 Миллиграмм) не исследовалась по показанию профилактики инфаркта миокарда.

Содержит 106 Миллиграмм лактозы и 22,5 Миллиграмм сахарозы в наибольшей дневной дозе. Не следует использовать у пациентов с наследной непереносимостью фруктозы и/либо галактозы, к примеру, галактоземия.

Условия и сроки хранения

Хранить в труднодоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Хранить в местах труднодоступных для малышей. Не использовать после истечения срока годности.

 -




Мнения покупателей:

Еще нет мнений об этом товаре.
Пожалуйста, войдите, чтобы оставить свое мнение.


Поиск

Категории

Вход